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MCE抑制剂激动剂基本参数
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MCE抑制剂激动剂企业商机

Ilomastat(GM6001)是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够抑制MMP的活性,IC50值分别为1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶(MMP-1)的Ki值为0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L两种异构体。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一种口服有效的和具有高度选择性的L型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗活性。Lacidipine通过调节caspase-3途径来保护HKCs免受ATP耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine可用于,和急性肾脏损伤的研究。Nitisinone是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的4-羟苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制剂,其IC50值为173nM。Nitisinone能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone可用于遗传性酪氨酸血症1型(HT-1)(罕见的遗传性疾病)和白化病的研究。CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。邳州4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬)

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8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物,是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分别为6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂,IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达,具有抗氧化活性,能抑制细胞的糖酵解过程。兴化MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。

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Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。

PX-478是一种具有口服活性的HIF-1α抑制剂,并具有活性。PX-478可穿透血脑屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一种有效的口服活性PARP1抑制剂(IC50=1.46±0.72nM),具有优越的抗活性。Fluzoparib选择性地抑制同源重组修复(HR)缺陷细胞的增殖,并使HR缺陷细胞对细胞毒物敏感。Fluzoparib在体内具有良好的药代动力学特性,可用于研究。β-Phellandrene是从Carumpetroselinum中通过分馏获得的。β-Phellandrene可用于精油添加剂。Taurine是一种含硫氨基酸和一种参与细胞体积调节的有机渗透剂,为胆汁盐的形成提供底物,并在调节细胞内游离钙浓度方面发挥作用。Taurine有脂肪细胞自噬(autophagy)的能力。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。

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Cetuximab(C225)是一种人源IgG1单克隆抗体,能够抑制EGFR,SPR方法测得Cetuximab对EGFR的Kd值为0.201nM;Cetuximab具有高效的抗肿瘤作用。Bemarituzumab是一种针对FGFR2b(一种FGF受体)的的人源化IgG1单克隆抗体。Bemarituzumab阻止成纤维细胞生长因子结合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潜力。Ionomycin(SQ23377)是一种有效的,选择性的钙离子载体(calciumionophore),也是一种由Streptomycesconglobatus产生的。Ionomycin(SQ23377)对二价阳离子具有高度特异性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促进细胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)还诱导蛋白激酶C(PKC)。Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Acetaminophen (对乙酰氨基酚)供应报价

蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。邳州4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬)

GW-1100是选择性的GPR40拮抗剂,pIC50为6.9。Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC,诱导其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鸟苷酸环化酶(guanylatecyclase)刺激物。罗丹明类染料是一种膜渗透性的阳离子荧光探针,可对线粒体膜电位进行特异性识别,从而附着在线粒体中,并产生明亮荧光,在一定浓度下,罗丹明类染料对细胞具有低毒性,因此普遍用于检测动物细胞、植物细胞以及微生物中的线粒体。邳州4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬)

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