2脂质体的主要成分
⽢油磷脂(GP)、鞘磷脂(SM)和胆固醇(Chol)是市场上脂质体产品中使⽤的基本成分。GP含有⽢油，它连接⼀对疏⽔脂肪酸链和⼀个亲⽔极性头基。脂肪酸和极性头基团的类型。在⽣理pH下，不同的头部组提供负(PA、PS、PG和⼼磷脂)或中性(PC和PE)电荷的脂质体。带负电的DSPG⽤于AmBisome(注射⽤两性体脂质体)，可与带正电的AmpB胺基相互作⽤，形成稳定的离⼦配合物，⽽⽤于Vyxeos的DSPG通过强⼤的库仑斥⼒使脂质体聚集**⼩。⽤于DaunoXome(柠檬酸柔红霉素脂质体注射液)、Onivyde(伊⽴替康脂质体注射液)和Vyxeos的DSPC是⼀种中性合成脂质，具有明确的脂肪酸组成(两分⼦硬脂酸)、⾼纯度和相对⾼的相转变(Tm为55◦C)。EPC作为赋形剂加⼊Myocet和Visudyne(维替泊芬粉为输液溶液)中。EPC是从蛋⻩中纯化的天然磷脂(NPL)。与半合成脂和合成脂相⽐，NPL的⽣产成本较低，但转变温度较宽，难以获得完全相同的NPL，并且脂质体可能存在批次差异。此外，EPC的不饱和脂肪酸导致了−15～−5◦C的低相变温度，表明脂质体双分⼦层在体温中处于⽆序和药物“漏出”状态。 质粒DNA要在细胞内被有效地翻译，质粒DNA必须经过有效的细胞内运输进入细胞质，并从细胞质进入细胞核。甘肃广州脂质体载药
脂质体的相变温度双层膜的相变温度是脂质体产⽣、储存过程中的稳定性和体内药物释放的关键参数。关于相变的⼤量研究已经完成。⽔合脂质双分⼦层表现出三种层状形式:晶体相(LC)、固体凝胶相(Lβ)和液晶相(Lα)。在⽚层凝胶相中，酰基链优先排列成全反式构象，横向扩散⾮常缓慢。在Tc的转变温度下冷却，⽚层由凝胶相转变为LC相。LC⼜称亚凝胶相;烃链呈完全延伸的全反式构象，极性头基相对不动。在从凝胶相过渡到LC之间，可能会发⽣亚稳前体SGII相(也称为亚亚凝胶)或LR1相。将温度加热到Tm(熔融转变温度)以上，膜由有序态(凝胶态)转变为相对⽆序态(Lα)，烃链呈现快速的反式间扭式波动，导致膜的通透性增加，药物分⼦很容易穿过膜。通常，需要⽐⽣理温度(37℃)更⾼的Tm。这样药物分⼦穿过膜凝胶状态的速度仍然很慢，可以更好地防⽌体内脂质体的爆裂释放和药物泄漏，以降低全⾝性毒性的⻛险。辽宁广州脂质体载药阳离子脂质体递送化药和核酸的优势。
非病毒载体通常具有比病毒载体更低的转染效率，但由于它们被认为要安全得多，因此已被***研究。纳米颗粒递送系统，其中阳离子脂质纳米颗粒通过核酸的负磷酸基团装载，是一类主要的非病毒载体，显示出高生产力和装载效率。用于携带核酸的纳米颗粒系统在整体上可分为基于脂质或聚合物的纳米颗粒，在与核酸相互作用后，每种纳米颗粒都被称为“脂质复合物”或“多聚体”。这些复合物的细胞递送被认为是通过内吞作用发生的，然后内体逃逸到细胞质中。阳离子脂质体作为核酸的一种传递系统，具有一定的优势。首先，阳离子脂质体在体内给药后是可生物降解的。内源性酶的存在可以分解脂质体的脂质成分。脂质体在各种纳米载体之间****的生物相容性导致在体内研究中使用阳离子脂质体递送各种sirna。脂质组成依赖性的表面电荷密度调节可以控制与带负电的核酸的相互作用力。聚乙二醇化脂质或功能性脂质的包含可以使脂质体的多种表面修饰成为可能。此外，在阳离子脂质体的脂质双层中包含亲脂性化学药物可以提供***药物和***性核酸的共递送。鉴于阳离子脂质体的优势，人们已经研究了阳离子脂质体用于递送各种核酸，如质粒DNA、反义寡核苷酸和siRNA。
脂质体成功降低了绿色荧光蛋白(GFP)的表达，并在H4II-E和HepG2细胞中显示出较低的细胞毒性。在其他研究中，精氨酸衍生物N,N-distearyl-N-methyl-N-2-(N’-arginyl)aminoethylammoniumchloride被用于阳离子脂质体与胆固醇的配制。将这些离子脂质体与c-MycsiRNA络合，并静脉注射给B16F10黑色素瘤小鼠(1.2mg/kg，每天1次，连续3天)，导致B16F10**对紫杉醇增敏。另一项研究建议使用精氨酸基DiLA2脂质作为载脂蛋白b特异性siRNA递送的阳离子脂质体组分。经小鼠静脉给药(ED50，0.1mg/kg)后，DiLA2和DOPE制备的阳离子脂质体显示出抑制肝脏载脂蛋白BmRNA表达的潜力。单次全身给药后，在给药后第2天观察到目标mRNA水平的比较大减少(约80%)，并且目标mRNA的减少持续到给药后第9天。脂质体质量控制的重要性。
递送核酸的脂质体中的脂质成分脂质体的脂质组成可以影响阳离子脂质的结构性质及其转染效率。由3β[N(N',N'Dimethylaminoethane)carbamoyl]cholesterol,(DC-Chol)和DOPE组成的阳离子脂质体被认为是高效基因传递的代表性脂质体。对于质粒DNA传递，DC-Chol与DOPE的***摩尔比被发现为1:2。质粒DNA的转染效率随着DC-Chol与质粒DNA质量比的增大而降低，比较高转染效率为3:1。**近的一项研究报道了不同的内吞途径对阳离子脂质体组成的可能依赖性。由质粒DNA加DC-Chol或DOPE为基础的阳离子脂质组成的脂质体优先通过内吞作用进入细胞，而包括1,2-二酰-3-三甲基丙烷胺(DOTAP)或DistearoylPhosphatidylcholine(DSPC)为基础的阳离子脂质体的脂质体则被非特异性的液相巨胞饮作用所吸收。聚乙二醇在免疫脂质体中起到了重要作用。黑龙江杭州脂质体载药
脂质体制备方法：原位制备脂质体。甘肃广州脂质体载药
载药脂质体在体内的行为主要受囊泡的吸收、分布和消除等各种药动学参数的影响。此外，这可能通过避免药物泄漏来提高脂质体的稳定性，并增加脂质体在体内的滞留。就药物的全身可用性而言，脂质体的位点特异性或靶向递送可能更有利。使用靶向递送，与其他组织中的药物浓度相比，可以在特定部位获得大量药物。靶组织可获得的脂质体包裹药物的量和速度决定了药物的**终生物利用度。 由此决定了药物的发作、持续时间和程度作用取决于药物从靶部位(组织)脂质体释放的速度和程度。甘肃广州脂质体载药
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