脂质体制备方法：薄膜⽔化法薄膜⽔化法是⼀种传统的技术，有利于装载亲脂***物。薄膜是通过在真空条件下烧瓶旋转过程中使脂质溶剂溶液蒸发⽽形成的。MLVs悬浮液可以通过加⼊⽔溶液⽔化脂膜得到。进⼀步缩⼩粒径可获得SUV，在脂质体形成过程中或形成脂质体后，可分别被动或主动装载原料药。AmBisome,Visudyne,andShingrix的商业产品都采⽤这种⽅法制造。例如，Visudyne是通过从⼆氯甲烷中蒸发成分，与乳糖溶液⽔化，均质化，过滤和冻⼲来制造的。佐剂系统as01b是Shingrix产品中的单个⼩瓶，是⼀种基于脂质体的佐剂，含有两种免疫增强剂，QS21(⼀种三萜糖苷，从⽑利纳树的树⽪中纯化)和MPL(3-odesacyl-40-单磷酰脂a)。MPL和其他脂质溶解在有机溶液中并⼲燥。⽔化、减粒径后，加⼊QS21⽔溶液配制。PEG2000是一种聚乙二醇（PEG）衍生物，常用于脂质体的表面修饰。合成脂质体载药成像
1脂质体结构
脂质体根据室室结构和层状结构可分为单层囊泡(ULVs)、寡层囊泡(OLVs)、多层囊泡(MLV)和多泡脂质体(MVLs)。OLVs和MLV呈阴离⼦样结构，但分别存在2-5和>5个同⼼脂质双分⼦层。与MLV不同，MVLs包括数百个由单层脂质膜包围的⾮同⼼⽔室，并呈现蜂窝状结构。根据颗粒⼤⼩，ULVs可进⼀步分为⼩单层囊泡(SUVs，30-100nm)、⼤单层囊泡(LUVs，>100nm)和⼤单层囊泡(LUVs，>1000nm)。Arikaye(阿⽶卡星脂质体吸⼊悬浮液)因其⼤粒径(200-300nm)⽽被认为是LUV。Vyxeos(注射⽤柔红霉素:阿糖胞苷脂质体)是⼀种双层脂质体系统(，它是在第⼀次药物阿糖胞苷装载过程中产⽣的。内部⽚层形成的机制被解释为脂质双层的热⼒学响应，以减少脂质体的表⾯积体积⽐，这是由于⽔的流出⽽引起的，以应对外部渗透挑战。Myocet(阿霉素脂质体)和Mepact(⽶法莫肽脂质体粉剂⽤于浓缩分散输注)为MLV。丰富的⽚层为亲脂化合物的包封提供了较⼤的空间。直径为微⽶的产品有Mepact、DepoCyt(阿糖胞苷脂质体混悬液)、DepoDur(硫酸**缓释脂质体注射液)和expel(布⽐卡因脂质体注射混悬液)四种。Mepactis为⽆菌冻⼲饼，⽤0.9%的⽣理盐⽔溶液重构后，会形成粒径为2.0-3.5µm的多层脂质体。 青海载药脂质体载药脂质体用于抑菌的作用机理与应用。
脂质体制备方法：二次乳化法该方法已被DepoCyte、DepoDur和Expel三种商业产品⽤于⽣产MVLs。整个⽣产过程通常包括以下四个顺序操作:(1)形成“油包⽔”乳液，(2)形成“油包⽔”乳液，(3)在汽提⽓体或真空压⼒的帮助下进⾏溶剂萃取，(4)微滤去除游离药物，浓缩和交换外部溶液。在⽣产过程中，应提供⽆菌保证，因为由于微粒径的MVLs不能通过0.22µm过滤作为⽆菌批次⽣产。Lu等研究了⼯艺对布⽐卡因MVLs关键质量属性的影响，发现第⼀乳的粒径随着脂质浓度的增加⽽增⼤，剪切速度对粒径影响较⼤。对于第⼆种乳液，在溶剂去除过程中，由于⼀些MVLs坍塌，药物从内⽔相泄漏，导致包封效率降低。此外，⾼温促进了脂质双分⼦层的迁移和重排，导致脂质融合和⽔腔的坍塌。
载药脂质体在体内的行为主要受囊泡的吸收、分布和消除等各种药动学参数的影响。此外，这可能通过避免药物泄漏来提高脂质体的稳定性，并增加脂质体在体内的滞留。就药物的全身可用性而言，脂质体的位点特异性或靶向递送可能更有利。使用靶向递送，与其他组织中的药物浓度相比，可以在特定部位获得大量药物。靶组织可获得的脂质体包裹药物的量和速度决定了药物的**终生物利用度。 由此决定了药物的发作、持续时间和程度作用取决于药物从靶部位(组织)脂质体释放的速度和程度。由于AS-ODNs可以下调某些RNA并抑制靶蛋白的表达，因此它们被认为具有作为核酸药物的潜力。
4.脂质体的性质：脂质体的形态、大小、表面电荷等性质会影响药物的载药率。例如，小尺寸的脂质体通常具有较高的表面积，有利于药物的扩散和溶解。5.药物与脂质体的相互作用：药物与脂质体之间的相互作用形式也会影响载药率，例如药物与脂质质体之间的静电相互作用、疏水相互作用等。评估脂质体的载药率通常需要进行药物释放实验或者溶解度测定等试验，以确定药物在脂质体中的含量或者释放速率。通过优化脂质体的组成和制备方法，可以提高脂质体的载药率，从而增强其在药物传递等应用中的效果。脂质体质量控制的重要性。合成脂质体载药成像
脂质体核酸疫苗的稳定性和储存条件。合成脂质体载药成像
对筛选的阳离子脂质进行了研究，以6.25mg/kg的剂量给食蟹猴全身给药载脂蛋白B特异性siRNA，据报道，在2周内，肝组织中载脂蛋白B的表达减少了50%以上。近年来，研究人员合成了多种阳离子脂质体，并试图找到一种可有效递送质粒DNA的阳离子脂质体组合物。在新合成的阳离子中，N',N',-dioctadecyl-N-4,8-diaza-10-aminodecanoylglycine(DODAG)制成的阳离子纳米脂质体对质粒DNA的转染效率比较高。此外，DODAG比转染试剂Lipofectamine2000更有效地将质粒DNA传递到OVCAR-3和HeLa细胞系。相比之下，基于理性的新型阳离子脂质预测是基于这样一种假设，即阳离子脂质在内吞作用后可以与内体膜的天然阴离子脂质相互作用，锥形脂质会诱导双层膜的破坏。为了设计能够提高转染效率的阳离子脂质，作者控制了脂质头基团、碳氢化合物结构域和连接体。合成脂质体载药成像
