SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。扬州Acetaminophen (对乙酰氨基酚)

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂,结合β2,β1和β3肾上腺素能受体的Ki值分别为0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinolinequinone初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloquinolinequinone是哺乳动物的必需营养素,对免疫功能很重要。高邮Ferrostatin-1(铁抑素-1)Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝细胞凋亡。

MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号,依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取,MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢,诱导细胞凋亡。例如,MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号,抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取,改善线粒体能量代谢,可能对神经细胞具有保护作用。研究表明,MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力,减少钙超载引起的细胞损伤。此外,激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流,改善突触功能,延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段,但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。
8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一种环AMP类似物,是一种环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)剂。IBMX是一种广谱的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5,IC50分别为6.5,26.3和31.7μM。GDC-0879是一种有效的选择性B-Raf抑制剂,IC50为0.13nM。Albendazole(SKF-62979)是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole可诱导细胞的凋亡和自噬,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole还能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表达,具有抗氧化活性,能抑制细胞的糖酵解过程。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。

尽管MCE抑制剂在多种疾病中展现出良好的效果,但其副作用和安全性问题仍需关注。由于MCE抑制剂通过改变DNA甲基化状态来发挥作用,这可能导致正常细胞功能的干扰,进而引发一系列副作用。例如,长期使用MCE抑制剂可能会导致免疫系统的异常,增加风险。此外,MCE抑制剂对不同个体的反应可能存在差异,因此在临床应用中需要进行个体化。为了确保患者的安全,研究人员正在积极探索MCE抑制剂的比较好剂量和使用方案,以比较大限度地降低副作用,提高效果。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。Gemcitabine (吉西他滨)哪里有卖
MCE抑制剂激动剂的发现和研究为药物设计和开发提供了新的思路和方法。扬州Acetaminophen (对乙酰氨基酚)
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。扬州Acetaminophen (对乙酰氨基酚)
Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2... [详情]
2025-11-02