药效学概述(一)作用于受体的药物1.亲和力:药物与受体结合的能力,不同药物亲和力不同。2.内在活性物激动受体产生比较大效应的能力,或称效能。内在活性以α表示:■α=1有内在活性■α=0无内在活性■0<α<1有部分内在活性3.激动剂与拮抗剂4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较竞争性拮抗药(A)→使激动剂的效价加大,亲和力下降→但不影响内在活性,不影响效能→药时曲线平行右移非竞争性拮抗药(B)→既影响亲和力,使效价加大→也影响内在活性,使效能减小→药时曲线不平行右移药效学主要研究什么内容?山西药效学多少钱

抑瘤率,通常指在模型动物中,对瘤生长的抑制效率,其计算公式通常为(1-实验组**体积/对照组**体积)*100%。有时候,也不一定会直接给出抑瘤率数据,而是用图表直接呈现各组的**体积变化情况。有了这些药效强度指标,我们可以大致地对目标药物的药效学强度进行比较。需要注意的是,只有采用的实验模型相同时才可以进行简单对比。另外,由于生物试验误差不好控制,若不是直接在同一次实验中比较,而是利用文献报道的数据来比较,那么数据之间若不是数量级的差异,通常并不能作出充分的结论。甘肃专业药效学药效学实验有哪些需要注意的事项?

药物在有效性的情况下设计药物的制剂首先应进行***前研究,包括药物理化性质和生物学特征,如,溶解度、分配系数、熔点多晶型、吸湿性、粉体学性质,药物的吸收分布与消除、生物利用度体内动力学参数以及药物的毒理、药效等特征分析,其中毒理学评价包括急慢毒性以及致畸致突变,药效学评价包括体内评价。然后选择给药途径进而选择剂型。有些剂型如注射剂,直接注入体内会引起刺激性、溶血性等安全性问题,因此在***设计前,应初步考察药物的溶血性、刺激性、过敏性等指标,以指导正确的***设计,此项药物***前的安全性初步考察。
药物的药效学与量效关系1.构效关系:药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。2.量效关系:在一定范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增或减,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称量效关系。■量-效曲线(浓度-效应曲线)横坐标:药物剂量,以血药浓度表示;纵坐标:以药理效应,有质反应、量反应两种表示形式。量反应——在个体上反应的,以连续变化、量的分级表示的药物效应的量效关系,称为量反应。如:心率的增减、血压的升降、尿量的多少等质反应——在一群体中反应的,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示的量效关系,称质反应的量效关系。如:死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。药效学是研究药物的量效关系'(剂量与量反应/质反应的关系)。

结合新药作用靶点、适应症特点选择试验方法。试验方法一般为国内外公认的方法,新方法、新模型应进行充分的验证。参照随机、对照、重复、“3R”原则进行科学、合理的试验设计,以排除非处理因素对试验结果的干扰,获得可靠的试验数据,为毒理学研究及临床试验方案设计提供参考。药效学研究一般给药途径与临床拟给***式一致,根据药物及疾病的特点设计给药时间,为临床方案的设计提供参考。如某降低尿酸药物临床拟用于***高尿酸症,非临床药效学研究中于造模同时给药,所得结果对支持临床***给药的有效性提示有限。剂量设计应能反应药物的量效关系。药效学指导原则是什么?山西药效学多少钱
英瀚斯可承接新药成***药效学评价研究实验。山西药效学多少钱
关于微生理药效学,在过去几十年里,微生理系统与器官芯片迎来了明显性的发展,这些微生理系统以及器官芯片能够实现在体外定量的翻译体内药物实验结果,降低了成本损耗,节约了药物开发时间。来自美国的研究人员开发出了一款无泵心脏和心脏-肝脏芯片系统用于特非那定的时间药代动力学/药效学(PKPD)关系评估。该研究成果将在未来对后继者们的创新体外芯片关于研究PKPD关系提供了指导性原则。目前该项研究成果的相关论文在线发表在学术期刊Scientific Reports上。山西药效学多少钱