脂质体的载药率脂质体的载药率是指单位质量的脂质体所能承载的药物量。它是评估脂质体药物传递效果的重要指标之一,通常通过药物在脂质体中的含量或释放速率来表征。脂质体的载药率受多种因素影响,包括脂质体的组成、结构、制备方法以及药物本身的性质。以下是影响脂质体载药率的一些关键因素:1.脂质体组成:脂质体的组成对其载药率有重要影响。磷脂质的类型和含量、胆固醇的含量、表面活性剂的种类等都会影响脂质体的药物承载能力。2.药物的性质:药物的溶解度、分配系数、分子大小等性质会影响其在脂质体中的溶解和扩散,进而影响载药率。3.载***法:载***法的选择会影响到药物与脂质体之间的相互作用和药物的分布。常见的载***法包括共混法、溶剂溶解法、膜溶解法等。脂质体由磷脂、脂肪酸酯和磷脂的脂肪醇醚组成,呈球形颗粒,包含一个亲水核和一个两亲性的外层脂质双层。厂家脂质体载药报价
脂质体制备方法:薄膜⽔化法薄膜⽔化法是⼀种传统的技术,有利于装载亲脂***物。薄膜是通过在真空条件下烧瓶旋转过程中使脂质溶剂溶液蒸发⽽形成的。MLVs悬浮液可以通过加⼊⽔溶液⽔化脂膜得到。进⼀步缩⼩粒径可获得SUV,在脂质体形成过程中或形成脂质体后,可分别被动或主动装载原料药。AmBisome,Visudyne,andShingrix的商业产品都采⽤这种⽅法制造。例如,Visudyne是通过从⼆氯甲烷中蒸发成分,与乳糖溶液⽔化,均质化,过滤和冻⼲来制造的。佐剂系统as01b是Shingrix产品中的单个⼩瓶,是⼀种基于脂质体的佐剂,含有两种免疫增强剂,QS21(⼀种三萜糖苷,从⽑利纳树的树⽪中纯化)和MPL(3-odesacyl-40-单磷酰脂a)。MPL和其他脂质溶解在有机溶液中并⼲燥。⽔化、减粒径后,加⼊QS21⽔溶液配制。青海全氟丙烷脂质体载药脂质体载药是一种具有广泛应用前景的药物传递系统。
基于维生素CpH/离子梯度的主动药物载入新方法。通过调节外部pH值、载入时间和药物与脂质的比例等参数,实现***药物表柔比星(EPI)的载入。EPI与维生素C共同封装可以增加其***活性,可能是通过协同作用实现的。此外,由于EPI维生素C盐的良好溶解性,这种方法可以使药物更快地从脂质体中释放,从而增加脂质体制剂的***活性5。综上所述,脂质体载药的原理主要包括利用脂质体的结构特点,通过不同的载药技术将亲水***物和亲脂***物载入脂质体中,以及采用酶敏感载药和维生素CpH/离子梯度载药等特殊方法,以提高药物的包封率和稳定性,增强药物的***效果并降低药物毒性。
修饰脂质体实现靶向给药利用超重力设备技术实现脂质体连续化生产,以索拉非尼为模型药优化制备条件。加入抗氧化剂白藜芦醇可提高脂质体的稳定性,在体外抗**实验中增强了索拉非尼对HepG-2细胞的抑制作用。合成尤特奇-凝集素并包覆在脂质体表面,使其能够用于靶向给药,提高药物的生物利用度16。靶向给药可以将药物准确输送到病变部位,减少药物在非目标部位的分布,降低副作用,提高生物利用度。六、改进脂质体制剂提高药物的生物利用度和抗***活性制备聚乙烯乙二醇琥珀酸维生素E修饰的载有漆黄素(PCB)的脂质体(PCBT-脂质体)。PCBT-脂质体显示出球形和双层纳米颗粒,具有高药物包封效率和良好的储存稳定性。在四种不同pH介质中的累积释放率明显高于游离PCB。体内研究表明,PCBT-脂质体可明显提高PCB的口服生物利用度,同时降低糖尿病小鼠血清中的生化指标浓度17。这种新型脂质体制剂通过提高药物的溶解度和稳定性,改善了药物的生物利用度和抗***活性。优化制备工艺提高包封率。
基于碱性氨基酸的阳离子脂质体已被研究其增强血清中阳离子脂质体稳定性的潜力。对赖氨酸化胆固醇、组氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇进行了检测, 赖氨酸化胆固醇和精氨酸化胆固醇脂基阳离子脂质体在含血清培养基中表现出 更有效的转染质粒DNA。精胺与胆固醇或长链碳氢化合物的偶联物已配制成脂质体。 将精氨酸标记的阳离子脂质和DOPE(1:1比例)与EGFP编码质粒DNA或RNA复配,电脉冲注入未成熟树突状细胞或树突状细胞前祖细胞。将核酸脉冲树突状细胞静脉注射到荷瘤小鼠体内,可诱导产生抗肿瘤细胞因子,提示阳离子脂质体 可用于生成核酸脉冲树突状抗**疫苗。建立高效液相色谱(HPLC)法测定黄芩苷脂质体药物包封率,该方法准确、简便、快速。郑州脂质体载药咨询问价
多功能脂质体可以同时装载多种药物、具有造影功能、实现联合给药和影像可视化等。厂家脂质体载药报价
提高难溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体(FIS-LP),通过***优化和表征,考察其体外释放行为和体内药动学行为。结果显示,FIS-LP具有更高的累计释放率,显著提高了漆黄素的体内生物利用度,并且在体外抗**实验中表现出更强的抑制作用19。对于难溶***物,脂质体能够改善其溶解度和生物利用度,同时增加抗**活性。八、新型脂质体凝胶提高活性物质生物利用度开发新型含壬二酸的脂质体水凝胶(lipogel),与市售产品相比,在物理参数、体外***保存、稳定性和角质层积累方面进行评估。新配方的lipogel具有所需的稳定性,在角质层中显示出高活性物质积累,可降低活性物质含量,且具有强***活性20。这种新型脂质体凝胶制剂提高了活性物质的生物利用度,同时具有良好的稳定性和***性能。厂家脂质体载药报价
南京星叶生物科技有限公司是一家专注于脂质体药物递送的企业,主要从事脂质体纳米药物递送技术研发及相关产品的销售。公司目前已经开发了多种药物递送系统,递送的药物包括小分子化合物、蛋白、抗体以及mRNA、siRNA、DNA等各种核酸。同时,公司拥有自主研发的产品超声微泡造影剂(对比剂)、转染试剂和荧光染料等。产品性能稳定,品质优良。南京星叶生物曾于2021年度入选南京紫金山英才栖霞先锋计划高层次创新创业人才项目,2021年度入选南京紫金山英才先锋计划高层次创新创业人才项目。