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脂质体载药基本参数
  • 品牌
  • 星叶生物,US-star,Gemate
  • 型号
  • 定制
  • 产地
  • 南京
  • 是否定制
脂质体载药企业商机

利用微流体装置,通过精确控制流体的流动和混合,实现脂质体的制备。例如,基于液滴射击和尺寸过滤(DSSF)的3D打印微毛细管微流体装置,可以同时形成和封装脂质体及各种细胞模拟腔化学物质。优势:这种方法可以精确控制脂质体的尺寸和组成,制备出高度均匀的脂质体。在“LiposomePreparationby3D-PrintedMicrocapillary-BasedApparatus”中详细介绍了这种方法的应用。通过Box-Behnkendesign等响应面优化方法,以包封率等为评价指标,优化脂质体的制备工艺参数。示例:在“菊苣酸脂质体制备工艺研究”中,采用薄膜分散-超声法制备菊苣酸脂质体,以包封率为评价指标,采用Box-Behnkendesign响应面优化法优化制备工艺参数。结果显示比较好制备工艺为磷脂与胆固醇的质量比为4.20:1,磷脂与药物的质量比为11.44:1,超声时间为6.54min6。采用薄膜水化法制备益生菌脂质体(Pro-lips),以益生菌的包封率为评价指标,通过单因素试验,优化Pro-lips的制备工艺。结果:Pro-lips的比较好原料配比为益生菌、大豆卵磷脂、胆固醇的质量比为1:12:2,药物浓度1.5mg/mL;比较好制备工艺为45℃成膜,200w超声15min,60℃水合2h。所得Pro-lips呈淡黄色乳光,粒子呈类球形,分布均匀无黏连。脂质体的制备方法有很多。黑龙江微流控脂质体载药

生物发光成像(BioluminescenceImaging,BLI)原理及应用:BLI被用于研究D-荧光素钾盐在特定细胞环境中的行为。例如,在研究β-榄香烯(β-ELE)对多柔比星(DOX)-耐药乳腺*细胞(MCF-7/DOX)中ATP结合盒转运蛋白(ABCtransporters)的作用时,BLI被用来研究D-荧光素钾盐作为ABC转运蛋白底物在细胞中的外排情况111417。通过建立稳定过表达荧光素酶的MCF-7/DOXFluc细胞系,实时监测细胞在处理前后D-荧光素钾盐的外排动力学,从而推断β-ELE对ABC转运蛋白功能的影响。结果表明,经β-ELE预处理后,MCF-7/DOXFluc细胞中D-荧光素钾盐的外排减少,这意味着β-ELE可能减弱了ABC转运蛋白的功能。优势:BLI具有高灵敏度和实时监测的优势,可以在细胞水平上直观地观察D-荧光素钾盐的动态变化,为研究其与ABC转运蛋白等物质的相互作用机制提供了有力的工具。microbubble脂质体载药造影剂响应面优化法在脂质体制备中具有高效优化、考虑因素交互作用、准确预测和适用于多种脂质体制备等优势。

基于维生素CpH/离子梯度的主动药物载入新方法。通过调节外部pH值、载入时间和药物与脂质的比例等参数,实现***药物表柔比星(EPI)的载入。EPI与维生素C共同封装可以增加其***活性,可能是通过协同作用实现的。此外,由于EPI维生素C盐的良好溶解性,这种方法可以使药物更快地从脂质体中释放,从而增加脂质体制剂的***活性5。综上所述,脂质体载药的原理主要包括利用脂质体的结构特点,通过不同的载药技术将亲水***物和亲脂***物载入脂质体中,以及采用酶敏感载药和维生素CpH/离子梯度载药等特殊方法,以提高药物的包封率和稳定性,增强药物的***效果并降低药物毒性。

硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体采用硫酸铵梯度法制备盐酸小檗碱脂质体,以超速离心法、微柱法、超滤法对盐酸小檗碱脂质体包封率的测定方法进行研究,以HPLC-E***测定脂质体各成分含量。超速离心法能将未包封药物与脂质体很好地分离,比较好超速离心条件:离心速度为60000r・min⁻¹,离心时间为1h,离心温度为10℃,脂质浓度为6mg・ml⁻¹。包封率测定方法具有简单、快速分离等优点。HPLC-E***能够同时测定脂质体各成分含量15。八、微柱离心法测定辣椒碱长循环脂质体包封率采用薄膜分散法制备辣椒碱长循环脂质体,微柱离心法测定包封率。结果微柱离心法测得其包封率为76.45%16。九、纳米颗粒排阻色谱法快速分析脂质体包封效率纳米颗粒排阻色谱法(nPEC)是一种新兴的高效液相色谱技术,在分离和定量脂质体制剂中的游离药物方面显示出巨大潜力。该方法可直接测量悬浮在水性制剂中的不溶性游离药物,并具有出色的准确性和精密度。另一方面,通过反相液相色谱(RPLC)的基准方法确认了来自解离脂质体的总药物测量。nPEC能够快速准确地测定脂质体的包封效率,可用于指导制剂开发和表征产品质量。脂质体作为一种药物传递系统,具有独特的载药原理。

与化学增敏剂共同递送为了增强***活性,研究人员研究了将***siRNA和化学药物共同装载到阳离子脂质体中的共递送方法。例如,将丝裂原活化的蛋白激酶抑制剂PD0325901包封在由N、N-二油基谷酰胺阳离子脂质、DOPE和胆固醇组成的阳离子脂质体中,通过静电相互作用与Mcl-1siRNA络合。在小鼠模型中,瘤内给药这些阳离子脂质体可***抑制**生长。在另一项研究中,开发了基于三叶赖氨酸油酰酰胺的阳离子脂质体,用于共同递送Mcl-1siRNA和***药物亚酰苯胺羟肟酸。与Mcl-1siRNA脂质体或含亚甲基苯胺羟肟酸脂质体的单药***相比,使用载药聚乙二醇化脂质体与Mcl-1siRNA复合物可提高荷瘤小鼠的体内***效果。***,将多柔比星包裹的阳离子脂质体与编码磷酸化缺陷小鼠survivin蛋白的质粒DNA复合,该蛋白是BIRC5基因编码的一种致*蛋白,是凋亡抑制剂家族的成员,苏氨酸34-丙氨酸突变体,然后用缩短的人碱性成纤维细胞生长因子肽修饰,对表达成纤维细胞生长因子受体的细胞产生选择性。在静脉给药这些复合物后,在患有肺*的C57BL/6小鼠中观察到**生长的***降低。目前临床应用面临的挑战。纳米脂质体可以提高药物的稳定性。大连脂质体载药递送效率

不同的药物和脂质体组成可能需要不同的制备温度。黑龙江微流控脂质体载药

对两亲***物的影响载药机制:两亲***物既具有一定的水溶性,又具有一定的脂溶性,可以同时分布在脂质体的水相内核和磷脂双层中。影响因素:药物的亲水性和亲脂性平衡:两亲***物的亲水性和亲脂性平衡对其在脂质体中的分布和载药效果有重要影响。如果药物的亲水性过强,可能会更多地分布在脂质体的水相内核中,导致脂溶性部分的载药量降低;如果药物的亲脂性过强,可能会更多地分布在脂质体的磷脂双层中,导致水溶性部分的载药量降低。载药温度和时间:适当的载药温度和时间可以促进两亲***物在脂质体中的分布和载入,提高载药量。药脂比:药脂比同样是影响两亲***物载药效果的重要因素之一。需要根据药物的性质和***需求,选择合适的药脂比,以平衡药物在水相内核和磷脂双层中的分布。载药效果:脂质体对两亲***物的载药效果取决于药物的亲水性和亲脂性平衡以及制备条件。一般来说,脂质体可以同时提高两亲***物的水溶性和脂溶性,提高药物的生物利用度和稳定性。综上所述,脂质体的结构特点对不同类型药物的载药效果有着重要的影响。通过选择合适的制备方法和条件,可以优化脂质体对不同类型药物的载药效果,提高药物的***效果和安全性。黑龙江微流控脂质体载药

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