***递送卢宇欣和陈雪帆在2024年发表于《中国***杂志》的研究中指出，脂质体载药系统可以有效提高炎症部位***的局部浓度，改善药物生物学分布和药代动力学特性，抑制细菌诱导耐药性的产生，并有利于减小全身给药剂量，降低药物毒副作用3。例如，在***某些严重的细菌***时，脂质体包裹的***可以更精细地到达***部位，提高***效果，同时减少对身体其他部位的副作用。三、神经退行性疾病***MuktaAgrawal、UpalRoy和AmitAlexander在2023年的研究中提到，脂质体是一种很有前途的新型递送系统，可用于***痴呆等神经退行性疾病4。其磷脂双层结构允许更好地透过血脑屏障，并且两亲性支持封装亲脂性和亲水性部分。同时，它也适用于蛋白质和多肽等大分子的脑靶向，在痴呆***中有广泛的应用。响应面优化法在脂质体制备中具有高效优化、考虑因素交互作用、准确预测和适用于多种脂质体制备等优势。中国香港济南脂质体载药
细胞内递送：由带正电的线性壳聚糖分子与硫酸根阴离子交联形成的壳聚糖纳米粒子作为带负电的心磷脂/卵磷脂脂质体的支架，装载阿霉素（DOX）形成的多脂质体复合物（MLCs），可以有效地将DOX递送到细胞的细胞质中。药物掺入MLCs后，DOX的递送效率提高了4-5倍。进入细胞后，MLCs释放DOX，使其在细胞核中积累并与细胞内的靶标DNA相互作用，导致细胞存活率降低。这种多脂质体复合物可以用于不同来源细胞的有效载荷递送，如小鼠成纤维细胞3T3系、药物敏感**MCF-7细胞和耐药人卵巢*OVCAR-8细胞17。延长药物半衰期：脂质体药物通常具有较长的半衰期，如脂质体伊立替康比非脂质体伊立替康具有更长的半衰期和更高的浓度-时间曲线下面积（0-∞），这使得药物在血浆中不易被过早代谢，从而在**组织中***，提高了药物的疗效15。北京脂质体载药小动物内水相缓冲能力、药物 Log P 值和 pKa 值等因素对脂质体药物递送系统中药物的包封率和稳定性有着重要影响。
利用微流体装置，通过精确控制流体的流动和混合，实现脂质体的制备。例如，基于液滴射击和尺寸过滤（DSSF）的3D打印微毛细管微流体装置，可以同时形成和封装脂质体及各种细胞模拟腔化学物质。优势：这种方法可以精确控制脂质体的尺寸和组成，制备出高度均匀的脂质体。在“LiposomePreparationby3D-PrintedMicrocapillary-BasedApparatus”中详细介绍了这种方法的应用。通过Box-Behnkendesign等响应面优化方法，以包封率等为评价指标，优化脂质体的制备工艺参数。示例：在“菊苣酸脂质体制备工艺研究”中，采用薄膜分散-超声法制备菊苣酸脂质体，以包封率为评价指标，采用Box-Behnkendesign响应面优化法优化制备工艺参数。结果显示比较好制备工艺为磷脂与胆固醇的质量比为4.20:1，磷脂与药物的质量比为11.44:1，超声时间为6.54min6。采用薄膜水化法制备益生菌脂质体（Pro-lips），以益生菌的包封率为评价指标，通过单因素试验，优化Pro-lips的制备工艺。结果：Pro-lips的比较好原料配比为益生菌、大豆卵磷脂、胆固醇的质量比为1:12:2，药物浓度1.5mg/mL；比较好制备工艺为45℃成膜，200w超声15min，60℃水合2h。所得Pro-lips呈淡黄色乳光，粒子呈类球形，分布均匀无黏连。
脂质体被动载药⽅法
被动载药⽅法是在脂质体制备过程中对药物进⾏包封的方法。药物可以通过药物分⼦与脂质之间的共价、离⼦、静电、⾮共价或位阻相互作⽤被包封在内⽔空间内或包埋在脂质体的双层中。这种⽅法的主要缺点是包封效率低，从⽽导致额外的游离药物去除步骤。通过对**和出版物的了解，已上市的采⽤被动载药⽅法的脂质体产品包括AmBisome、Visudyne、Arikayce、DepoCyte、DepoDur和Expel。被动载药⽅法可⽤于亲脂***物物质。例如椎体卟啉，⼜称苯并卟啉衍⽣物单酸环A(BPD)(Vi-sudyne)，是⼀种⾼亲脂性分⼦，能有效促进药物参与到脂质双分⼦层中。匀浆后，BPD在脂质体中的包封效率⼏乎为100%。AmpB(AmBisome)由于其两亲性结构，在⽔和⼤多数有机溶剂中难溶。AmpB可以通过带正电的AmpB氨基与带负电的DSPG磷酸基之间的离⼦结合紧密嵌⼊脂质双分⼦层。在pH1.0-3.0的酸性环境中，离⼦相互作⽤很容易形成。此外，AmpB的多烯部分与磷脂的脂肪烃链之间的疏⽔相互作⽤进⼀步加强了这种联系。被动载药法也可以用于亲⽔***物物质。硫酸阿⽶卡星是⼀种⾃由⽔溶性抗***药物。 不同的脂质组成可以影响脂质体的性质，进而影响药物的包封率和稳定性。
对两亲***物的影响载药机制：两亲***物既具有一定的水溶性，又具有一定的脂溶性，可以同时分布在脂质体的水相内核和磷脂双层中。影响因素：药物的亲水性和亲脂性平衡：两亲***物的亲水性和亲脂性平衡对其在脂质体中的分布和载药效果有重要影响。如果药物的亲水性过强，可能会更多地分布在脂质体的水相内核中，导致脂溶性部分的载药量降低；如果药物的亲脂性过强，可能会更多地分布在脂质体的磷脂双层中，导致水溶性部分的载药量降低。载药温度和时间：适当的载药温度和时间可以促进两亲***物在脂质体中的分布和载入，提高载药量。药脂比：药脂比同样是影响两亲***物载药效果的重要因素之一。需要根据药物的性质和***需求，选择合适的药脂比，以平衡药物在水相内核和磷脂双层中的分布。载药效果：脂质体对两亲***物的载药效果取决于药物的亲水性和亲脂性平衡以及制备条件。一般来说，脂质体可以同时提高两亲***物的水溶性和脂溶性，提高药物的生物利用度和稳定性。综上所述，脂质体的结构特点对不同类型药物的载药效果有着重要的影响。通过选择合适的制备方法和条件，可以优化脂质体对不同类型药物的载药效果，提高药物的***效果和安全性。纳米脂质体可以提高药物的稳定性。广州脂质体载药给药
脂质体可以保护药物免受生物降解，降低药物代谢成无活性形式的速率。中国香港济南脂质体载药
亲脂***物的载入原理亲脂***物主要是通过溶解在磷脂双分子层中来实现载入。由于亲脂***物与磷脂的疏水部分具有相似的溶解性，因此可以很容易地被包裹在脂质体的磷脂双分子层中。在制备脂质体的过程中，将亲脂***物与磷脂一起溶解在有机溶剂中，然后通过薄膜分散法、逆相蒸发法等方法制备脂质体，使亲脂***物自然地分布在磷脂双分子层中6。四、酶敏感载药原理设计酶敏感的马来酰亚胺（MAL）标签，用于将化疗药物载入预先形成的含有谷胱甘肽（GSH）的脂质体中。基于这种策略，各种疏水***物可以在5-30分钟内被封装到脂质体中，包封率大于95%，载药量为10-30%（w/w）。被包裹的药物可以从脂质体中缓慢释放，然后在生理条件下通过快速的酶介导转化为活***物，发挥抗**活性。这种方法本质上是一种远程药物载入策略，适用于工业生产。中国香港济南脂质体载药
