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脂质体载药基本参数
  • 品牌
  • 星叶生物,US-star,Gemate
  • 型号
  • 定制
  • 产地
  • 南京
  • 是否定制
脂质体载药企业商机

脂质体靶向递送中RGD配体修饰尽管阳离子脂质体具有在体内递送核酸的潜力,但其递送到特定靶点仍然是一个主要挑战。为了增强携带核酸的阳离子脂质体在靶组织中的分布,研究人员用多肽和小分子修饰了脂质体表面。例如,研究了Arg-Gly-Asp(RGD)肽修饰的脂质体增强核酸向整合素受体表达细胞传递的能力。负载P糖蛋白特异性siRNA的RGD修饰阳离子脂质体对整合素受体表达的人乳腺*MCF7/A细胞的递送率更高,导致P糖蛋白的***沉默。与此一致的是,分子成像显示,与小鼠模型的邻近正常组织相比,MCF7/A**组织中RGD修饰的阳离子脂质体和siRNA的分布更高。在**近的一项研究中,用环RGD和辛精氨酸修饰脂质体表面,以利用环RGD的整合素受体结合效应和辛精氨酸的细胞穿透效应。双配体修饰的阳离子脂质体增加了整合素avb3表达细胞的细胞摄取,并且更有效地转染荧光素酶编码质粒DNA。长循环脂质体具有在体内稳定存在、延长药物作用时间、提高药物生物利用度等优点。脂质体载药制备

脂质体各组分对核酸递送效率的影响对于使用阳离子脂质体开发核酸***剂,一个先决条件是必须将核酸适当地递送到靶细胞并到达适当的亚细胞区室(例如,细胞质或细胞核)。已知阳离子脂质体的递送效率会受到阳离子脂质和辅助脂质类型及其组成的影响。阳离子脂质是纳米粒子的**成分,具有一个带正电的头基和一个或两个由碳氢链或类固醇结构组成的疏水尾区的共同结构。Felgner和同事报道了N-[1-(2,3-二聚氧基)丙基]-N,N,N-三甲基氯化铵(DOTAP)的合成,其具有一个单价阳离子头和两个碳氢化合物尾部,并用于制备小的单层脂质体。他们将DNA包裹的脂质体转染到小鼠L细胞中,并证明阳离子脂质中和了带负电荷的DNA,使阳离子脂质体有更好的机会与带负电荷的细胞膜相互作用。从那时起,各种阳离子脂质和基于脂质的纳米颗粒被设计和评估用于核酸的细胞递送,包括DNA,siRNA,miRNA和AS-ODN。这些新的阳离子脂质已经通过文库技术和基于理性的预测相结合的方法被鉴定出来。对类脂类材料文库的筛选产生了由十个碳和两个烷基链组成的阳离子脂质,发现其比其他候选物更有效。


安徽设计脂质体载药脂质体载药系统在疾病药物领域也具有很大的潜力。

提高难溶***物的生物利用度和抗**活性采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体(FIS-LP),通过***优化和表征,考察其体外释放行为和体内药动学行为。结果显示,FIS-LP具有更高的累计释放率,显著提高了漆黄素的体内生物利用度,并且在体外抗**实验中表现出更强的抑制作用19。对于难溶***物,脂质体能够改善其溶解度和生物利用度,同时增加抗**活性。八、新型脂质体凝胶提高活性物质生物利用度开发新型含壬二酸的脂质体水凝胶(lipogel),与市售产品相比,在物理参数、体外***保存、稳定性和角质层积累方面进行评估。新配方的lipogel具有所需的稳定性,在角质层中显示出高活性物质积累,可降低活性物质含量,且具有强***活性20。这种新型脂质体凝胶制剂提高了活性物质的生物利用度,同时具有良好的稳定性和***性能。

高效液相色谱法测定黄芩苷脂质体药物包封率建立测定黄芩苷脂质体中药物包封率的高效液相色谱(HPLC)法。色谱柱为FortisXiC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%磷酸溶液(35∶65),柱温为25℃,流速为1.0mL/min,检测波长为278nm。结果黄芩苷质量浓度在6~100μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9998,n=5),平均回收率为99.51%,RSD为2.09%(n=9)。该法准确、简便、快速,可用于黄芩苷脂质体包封率的测定11。

挤压法与微流控法制备脂质体的比较传统制备小单层脂质体时通常使用通过具有确定孔径的滤膜挤压的方法。微流控法则是一种被认为具有高可扩展性的替代制造方法。脂质、溶剂和赋形剂通过微流控设备被动混合。对两种方法制备的具有相同成分的脂质体制剂进行分析,使用动态光散射(DLS)比较尺寸、多分散性和ζ电位。结果表明,两种制造方法获得的脂质体制剂存在***差异,两种制备方法不应互换使用12。 在体内环境中,脂质体容易受到多种因素的影响,如酶的降解、免疫系统的识别等。

生物发光成像(BioluminescenceImaging,BLI)原理及应用:BLI被用于研究D-荧光素钾盐在特定细胞环境中的行为。例如,在研究β-榄香烯(β-ELE)对多柔比星(DOX)-耐药乳腺*细胞(MCF-7/DOX)中ATP结合盒转运蛋白(ABCtransporters)的作用时,BLI被用来研究D-荧光素钾盐作为ABC转运蛋白底物在细胞中的外排情况111417。通过建立稳定过表达荧光素酶的MCF-7/DOXFluc细胞系,实时监测细胞在处理前后D-荧光素钾盐的外排动力学,从而推断β-ELE对ABC转运蛋白功能的影响。结果表明,经β-ELE预处理后,MCF-7/DOXFluc细胞中D-荧光素钾盐的外排减少,这意味着β-ELE可能减弱了ABC转运蛋白的功能。优势:BLI具有高灵敏度和实时监测的优势,可以在细胞水平上直观地观察D-荧光素钾盐的动态变化,为研究其与ABC转运蛋白等物质的相互作用机制提供了有力的工具。脂质体作为一种重要的纳米载药系统,其结构特点对不同类型药物的载药效果有着多方面的具体影响。肺靶向脂质体载药蛋白

脂质体 - 纳米凝胶结构是一种新型的药物递送系统,它结合了脂质体和纳米凝胶的优点。脂质体载药制备

脂质体作为一种药物输送系统,在实际临床应用中展现出了***的多功能性和良好的效果。以下将从多个方面详细阐述脂质体药物的多功能性在临床应用中的表现。一、脂质体药物可降低毒性***代常规药物脂质体、第二代长循环药物脂质体以及第三代靶向药物脂质体在给予药物后,都能有效降低药物的毒性14。例如,在*****中,常规化疗常常受到多药抗性(MDR)和严重的全身毒性的阻碍,而脂质体药物的使用可以减少这种毒性,提高患者的耐受性。二、克服**多药抗性双功能药物脂质体在克服**多药抗性方面具有潜力。双功能药物脂质体是指具有含药物的磷脂双层囊泡,其具有提供药物的基本疗效和药物载体的延长效果的双重功能。它们可以通过多种机制克服**多药抗性,如通过腺苷三磷酸三磷酸盐结合盒(ABC)转运盒(ABC)转运蛋白,消除**干细胞,破坏细胞凋亡,调节自噬,破坏供应通道,利用微环境和沉默基因来破坏**干细胞,引发凋亡抗性**14。脂质体载药制备

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